Medicinal Chemistry I 2024/2025

Farmaci e bersagli biologici: una panoramica. Proteine, enzimi, recettori e acidi nucleici: struttura e funzione. Enzimi e recettori come bersagli biologici. Physical-chemical properties and biological activity. Chemical structure and biological activity.Farmacocinetica e argomenti correlati. Metabolismo dei farmaci. Scoperta del farmaco: identificazione del lead. Progettazione razionale: ottimizzazione delle interazioni molecolari. Progettazione razionale: ottimizzazione di proprietà ADME. Uso del calcolatore nella chimica medicinale. Relazioni quantitative struttura-attività (QSAR). Casi di studio: agenti anti-infettivi, agenti antibatterici. Antibiotici beta-lattamici: penicilline and cefalosporine, carbapenemi, monobattami, inibitori delleb-lattamasi. Cicloserina, bacitracina, vancomicine. Tetracicline, macrolidi and rifamicine. Agenti chemioterapici: sulfamidici e chinoloni, classi I-IV di agenti chinolonici. Farmaci antivirali: farmaci anti-influenza virus, anti-herpes virus, anti-HIV e anti-epatite. Agenti antineoplastici: citotossici, agenti alchilanti, antimetaboliti, Alcaloidi della vinca,  podofillotossine, taxani. Antibiotici citotossici. Citotossici vari: derivati di metalli e camptotecine. Ormoni ed agenti correlati: medrossiprogesterone, analoghi ed antagonisti dell'ormone GnRH. Antagonisti ormonali e sostanze correlate. Farmaci gastrointestinali. Agenti anti-ulcera: antagonisti del recettore H2, storia della scoperta della discovery cimetidina e della ranitidina. Inibitori della H+/K+ ATPasi.