Programma di Chimica Farmaceutica:

Il corso è organizzato in lezione teoriche in aula (48h). Il corso tratterà sulle diverse attività che si svolgono in un centro di ricerca dell’industria farmaceutica. In particolari, i moduli saranno: - Identificazione di target terapeutici a partire da hit compounds - Chimica medicinali e la scoperta di lead compounds - Peptidi terapeutici: sviluppo ed esempi di nuovi farmaci - Metabolismo di farmaci e farmacocinetica - Tossicologia di farmaci e composti chimici Saranno invitati, per ognuno di questi moduli, specialisti dell'industria farmaceutica. - Identificazione di un target farmacologico all’interno di un area terapeutica. Metodi di identificazione di hit compounds e saggi primari. Crezione di un screening funnel. Saggi secondari ortogonali e biomarcatori. - Introduzione alla Chimica Medicinale. I problemi della chimica medicinale: soluzioni. Case studies: sviluppo di un farmaco anti-HIV basato su un nuovo meccanismo: ISENTRESS. La proteasi NS3 del HCV: da un target non conveniente all’efficacia clinica. - Peptidi naturali. Sviluppo di nuovi candidati peptidici. Metodi sintetici e di caratterizzazione di peptidi. Peptidi ad attività biologica. Sviluppo di peptidi terapeutici. Esempi di farmaci peptidici. - Introduzione alla ricerca farmaceutica. Farmacocinetica. Metodi in DMPK. Metabolismo dei farmaci ed escrezione. Fattori che alterano il metabolismo dei farmaci e l’assorbimento. Ruolo del metabolismo nella tossicità dei farmaci.