Chimica Farmaceutica 2017/2018

Il corso tratterà sulle diverse attività che si svolgono in un centro di ricerca dell’industria farmaceutica. In particolari, i moduli saranno:

- Identificazione di target terapeutici a partire da hit compounds

- Chimica medicinali e la scoperta di lead compounds

- Peptidi terapeutici: sviluppo ed esempi di nuovi farmaci

- Metabolismo di farmaci e farmacocinetica

- Metabolomica e biomarcatori

Saranno invitati, per ognuno di questi moduli, specialisti appartenenti a IRBM Science Park. Si organizzerà inoltre una giornata di visita all’IRBM per conoscere i laboratori e avere un’illustrazione pratica delle diverse attività che si svolgono.

-       Identificazione di un target farmacologico all’interno di un area terapeutica. Metodi di identificazione di hit compounds e saggi primari. Crezione di un screening funnel. Saggi secondari ortogonali e biomarcatori.

-       Introduzione alla Chimica Medicinale. I problemi della chimica medicinale: soluzioni. Case studies: sviluppo di un farmaco anti-HIV basato su un nuovo meccanismo: ISENTRESS. La proteasi NS3 del HCV: da un target non conveniente all’efficacia clinica.

-       Peptidi naturali. Sviluppo di nuovi candidati peptidici. Metodi sintetici e di caratterizzazione di peptidi. Peptidi ad attività biologica. Sviluppo di peptidi terapeutici. Esempi di farmaci peptidici.

-       Introduzione alla ricerca farmaceutica. Farmacocinetica. Metodi in DMPK. Metabolismo dei farmaci ed escrezione. Fattori che alterano il metabolismo dei farmaci e l’assorbimento. Ruolo del metabolismo nella tossicità dei farmaci.

-       Metabolomica. Tecniche e concetti. Acquisizione di dati e assegnazione di metaboliti. Elementi di analisi multivariata: PCA, PLS, PLS-DA. Scoring e loading plots. La metabolomica nel drug discovery. Ricerca di biomarcatori tramite profile metabolici.